Anestetik lokal menghambat pembentukan dan penjalaran impuls saraf dengan meningkatkan ambang eksitasi elektrik dalam saraf, memperlambat penyebaran impuls saraf, dan mengurangi kecepatan bangkitan aksi potensial. Secara umum, terjadinya anestesia dikaitkan dengan diameter, mielinisasi, dan kecepatan konduksi serat saraf yang dipengaruhi.
Pada konsentrasi darah yang dicapai dengan dosis terapi, terjadi perubahan konduksi jantung, eksitabilitas, refrakteritas, kontraktilitas dan resistensi vaskuler perifer yang minimal. Konsentrasi toksik dalam darah dapat mengakibatkan hambatan atrioventrikuler, aritmia ventrikuler dan henti jantung, kadang-kadang berakibat fatal. Kontraktilitas miokardium ditekan dan terjadi vasodilatasi perifer, mengakibatkan penurunan curah jantung dan tekanan darah arteri.
Absorpsi sistemik anestetik lokal juga dapat mengakibatkan perangsangan dan/atau penekanan sistem saraf pusat. Rangsangan pusat biasanya berupa gelisah, tremor dan menggigil, kejang, diikuti depresi dan koma, akhirnya terjadi henti napas. Anestetik lokal mempunyai efek depresi terutama pada medula dan pusat yang lebih tinggi. Fase depresi dapat terjadi tanpa fase eksitasi sebelumnya.
Farmakokinetik
Kecepatan absorpsi anestetik lokal tergantung dari dosis total dan konsentrasi obat yang diberikan, cara pemberian, dan vaskularisasi tempat pemberian, serta ada tidaknya epinefrin dalam larutan anestetik. Setelah injeksi bupivacaine untuk blok kaudal, epidural atau saraf perifer pada manusia, kadar puncak bupivacaine dalam darah dicapai dalam 30-45 menit, diikuti oleh penurunan kadar sampai kadar tidak bermakna selama 3-6 jam kemudian.
Tergantung dari cara pemberian, anestetik lokal didistribusi luas ke seluruh jaringan tubuh, konsentrasi tinggi ditemukan pada organ dengan perfusi tinggi seperti hati, paru, jantung dan otak. Bupivacaine, terutama dimetabolisme di hati melalui konjugasi dengan asam glukuronat dan metabolit utamanya adalah 2,6 pipecoloxilidine. Mula kerja hambatan spinal bupivacaine cepat dan anestesia bertahan lama.
Lama kerja bupivacaine lebih panjang secara nyata daripada anestetik lokal yang biasa digunakan. Juga terdapat periode analgesia yang tetap setelah kembalinya sensasi. Anestetik lokal diikat protein plasma dalam derajat yang bervariasi. Waktu paruh bupivacaine pada pasien dewasa adalah 2,7 jam dan pada neonatus 8,1 jam.
Lama kerja analgesia bupivacaine 0,5 persen antara 3-5 jam pada segmen torakal bawah dan lumbal. Bupivacaine 0,5 % menghasilkan relaksasi otot pada anggota badan bagian bawah selama 3-4 jam. Ginjal adalah organ ekskresi utama untuk kebanyakan anestetik lokal dan metabolitnya.
Ekskresi melalui urin dipengaruhi oleh perfusi renal dan faktor-faktor yang mempengaruhi pH urin. Hanya 5 persen dari bupivacaine yang diekskresi dalam urin dalam bentuk asal. Jika diberikan dalam dosis dan konsentrasi yang dianjurkan, bupivacaine biasanya tidak mengakibatkan iritasi atau kerusakan jaringan serta tidak menyebabkan methemoglobinemia.
Beberapa parameter farmakokinetik anestetik lokal dapat diubah secara nyata dengan adanya penyakit hati dan ginjal, penambahan epinefrin, faktor yang mempengaruhi pH urin, aliran darah ginjal, cara pemberian obat, dan umur pasien. Pasien usia lanjut mencapai analgesia dan hambatan motorik maksimal lebih cepat daripada pasien muda. Pasien usia lanjut juga menunjukkan konsentrasi puncak plasma yang lebih tinggi tetapi klirens plasma total pada pasien ini menurun.
Indikasi Buvanest Spinal 0,5 persen Heavy
Buvanest 0,5 persen diindikasikan untuk anestesia lokal atau regional dan sebagai analgesia pada pembedahan, untuk prosedur bedah mulut, prosedur terapi dan diagnostik, serta prosedur obstetrik.
Kontraindikasi
Buvanest dikontraindikasikan untuk:
- Anestesia blok paraservikal obstetri.
- Anestesia regional intravena.
- Pasien dengan hipersensitivitas terhadap bupivacaine atau anestetik lokal golongan amida lainnya atau komponen lain dari larutan Buvanest®
-----------------------------------------------
Simak Juga :
1) Tentang Buvanest Spinal 0,5 persen Heavy
2) Menghitung Kerugian Kalbe Farma Pasca Penarikan Bunavest Spinal
-----------------------------------------------
Simak artikel lainya:
1) 2015: Pasar Farmasi Akan Tumbuh 11,8% Jadi US$ 4,6 Miliar
2) Sejumlah Tantangan Hadang Industri Farmasi Indonesia 2015
3) Realisasi Pertumbuhan Industri Farmasi Indonesia 2014
4) Industri Farmasi Sulit Terapkan Aturan Jaminan Produk Halal
-----------------------------------------------
